1972年8至10月，我們開展了青蒿乙醚中性提取物的臨床研究，30例惡性瘧和間日瘧病人全部顯效。同年11月，從該部位中成功分離得到抗瘧有效單體化合物的結晶，後命名為“青蒿素”。
1972年12月開始對青蒿素的化學結構進行探索，通過元素分析、光譜測定、質譜及旋光分析等技術手段，確定化合物分子式為C15H22O5，分子量282。明確了青蒿素為不含氮的倍半萜類化合物。
1973年4月27日，經中國醫學科學院藥物研究所分析化學室進一步複核了分子式等有關數據。1974年起，與中國科學院上海有機化學研究所和生物物理所相繼開展了青蒿素結構協作研究的工作。最終經X光衍射確定了青蒿素的結構。確認青蒿素是含有過氧基的新型倍半萜內酯。立體結構於1977年在中國的科學通報發表，並被化學文摘收錄。
1973年起，為研究青蒿素結構中的功能基團而制備衍生物。經硼氫化鈉還原反應，證實青蒿素結構中羰基的存在，發明了雙氫青蒿素。經構效關係研究：明確青蒿素結構中的過氧基團是抗瘧活性基團，部分雙氫青蒿素羥基衍生物的鼠瘧效價也有所提高。
這裡展示了青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙醚的分子結構。直到現在，除此類型之外，其他結構類型的青蒿素衍生物還沒有用於臨床的報道。
1986年，青蒿素獲得了衛生部新藥證書。於1992年再獲得雙氫青蒿素新藥證書。該藥臨床藥效高於青蒿素10倍，進一步體現了青蒿素類藥物“高效、速效、低毒”的特點。
|
